日期：2020年10月23日

【Vol 89】日本最高裁判所（下稱最高法院）最近於一件局部眼用製劑（特許第3068858号）之專利申請案中（令和元年8月27日最高裁第三小法廷 局所的眼科用処方物事件（平成30年（行ヒ）第69号）），推翻了原審的判斷，認為知的財產高等裁判所（下稱知財高裁）於認定系爭專利是否具有進步性時，並未充分考慮系爭專利之發明是否具有顯著且不可預期的效果，即認定系爭專利之發明不具進步性有法令解釋適用錯誤之違法，因而撤銷原判決，重新發回原審。

【案件背景】

本案上訴人協和発酵キリン株式会社為日本專利第3068858號（一種含有多塞平衍生物的治療過敏性眼疾的局部眼用製劑，アレルギー性眼疾患を処置するためのドキセピン誘導体を含有する局所的眼科用処方物）之專利權人。被上訴人（即無效請求人）於2011年2月申請專利無效審判（無效第2011-80018號），審決判定請求不成立，被上訴人繼續提出審決取消申請。2017年11月，知財高裁原審判定審決取消（原審：知財高裁 平成29年11月21日判決 平成29年（行ケ）第10003号）。針對本案審決取消之原審判決，上訴人（專利權人）繼而進行上訴。最終專利權人上訴成功，最高法院撤銷原判決，重新發回原審。

【案件時間軸】

優先權日：1995年6月6日（美國）

申請日：1996年5月3日

核准日：2000年5月19日

2011年2月3日：無效審判申請（無效第2011-80018號）

2012年8月10日：更正申請（第1次更正）

2013年1月22日：更正准許，審決判定專利有效（前審決）

2013年3月1日：被上訴人提出審決取消申請

2014年7月30日：知財高裁判定審決取消（前訴判決）（平成25年（行け）第10058號）

2016年2月1日：更正申請（第2次更正）

2016年12月1日：更正准許，審決判定專利有效（本案審決）

2017年1月6日：被上訴人提出審決取消申請

2017年11月21日：知財高裁判定審決取消（原審）（平成29年（行け）第1003號）

2019年8月27日：最高法院判定廢棄原審判決並發回重審（平成30年（行ヒ）第69号）

【案件過程】

（一）本案專利及引證資料

本案專利「一種含有多塞平衍生物的治療過敏性眼疾的局部眼用製劑」，是一種將習知的氧環庚三烯衍生物之11-（3-二甲基胺基丙炔）-6,11-二氫二苯並[b，e]氧雜環丁-2-乙酸酯（以下簡稱為本案化合物），適用於穩定人類結膜肥大細胞（抑制人類結膜肥大細胞之組織胺釋放）之用途的藥劑。

引證1是關於一種用於抑制過敏性結膜炎之含有本案化合物之順式異構物之鹽酸鹽的眼藥水（簡稱為引證發明1），其為記載有對豚鼠滴入眼藥水後探討該藥水對於結膜炎影響之實驗結果的論文，且發表時間早於本案優先權日。引證2為日本專利特開昭63-10784。

（二）前審決

被上訴人於2011年2月提出無效審判申請，上訴人申請對於申請專利範圍之更正（第1次更正）。對此更正，日本特許廳於2013年1月判定更正後之申請專利範圍請求項1、2所記載之發明，並非有動機結合引證1、2所能完成者，因此以引證1為主引證而導致本案喪失進步性之無效理由不成立，無效審判判定請求不成立。

（三）前訴判決

被上訴人於2013年3月提出取消前審決之訴訟申請。對此，日本知財高裁於2014年7月判定所屬技術領域中具有通常知識者參照引證1、2，當嘗試將引證發明1適用為人類過敏性眼疾之眼藥水時，確認與引證發明1有關之化合物具有穩定人類結膜肥大細胞之作用，即可輕易思及將其適用於人類結膜肥大細胞穩定劑之用途，因此上述之前審決的判斷有誤，前訴判決為取消前審決。

（四）本案審決

對於前訴判決之結果，上訴人於2016年2月再次提出申請專利範圍之更正（第2次更正）。日本特許廳於同年12月准許其更正之同時，判定本案發明與引證發明1之差異，雖為所屬技術領域中具有通常知識者參照引證1、2可輕易思及或更簡單變更而得者，然而本案化合物之效果，為通常知識者對照引證1、2及優先權日時之技術水準而具有顯著且無法預期之功效，並非可輕易思及者，因此審決判定無效審判之請求不成立。

（五）本發明之功效與優先權日時已發行之出版物記載

根據本案發明專利說明書，通常知識者所了解本案化合物的抑制組織胺釋放效果，記載於本發明的實驗（於培養之人類結膜肥大細胞之細胞團中投入藥劑，並測定對於同細胞之組織胺釋放抑制率之實驗）中，其顯示本案化合物（順式異構物）之人類結膜肥大細胞之組織胺釋放抑制率在30μM至2000μm的濃度範圍內隨濃度上升而提升，並在1000μM時顯示66.7%之高的組織胺釋放抑制效果，甚至在其兩倍濃度之2000μM時亦維持為92.6%之高比率。相對於此，習知作為抗過敏藥之色甘酸二鈉及內苯二甲醯鈉無法在濃度高達2000μM的範圍內抑制人類結膜肥大細胞之組織胺釋放。

關於優先權日前已發行之出版物，引證1及引證2未記載關於本案化合物是否對於人類結膜肥大細胞具有組織胺釋放之抑制作用、及具有同作用時所顯示之效果程度。此外，優先權日前所發行之出版物中已記載使用本案化合物以外的化合物，對於日本柳杉花粉症患者進行滴入各種眼藥水後再滴入日本柳杉抗原液之誘發過敏反應的實驗。其中，關於誘發反應5分鐘及10分鐘後測定淚液中組織胺釋放抑制率之結果，5分鐘後及10分鐘後的平均值分別為 （1）鹽酸丙卡特羅眼藥水為79.0%及82.5%（濃度0.0003%）、81.6%及89.5%（濃度0.001%）、81.7%及90.7%（濃度0.003%） （2）酮替芬眼藥水為67.5%及67.2%（濃度0.05%） （3）色甘酸二鈉眼藥水為73.8%及67.5%（濃度2%） （4）吡羅司特鉀眼藥水為69.6%及69.0%（濃度0.1%）、71.8%及61.3%（濃度0.25%）。

（六）原審判斷

本案原審以所屬技術領域中具有通常知識者可根據引證發明1、2而輕易思及本發明之構成為前提，認定本發明之效果並非具有顯著且無法預期之功效，因此審決判斷錯誤，判定審決取消。原審認為根據上述之前訴判決，所屬技術領域中具有通常知識者參照引證1、2，即可輕易思及本案化合物適用於人類結膜肥大細胞穩定劑之用途，並非具有顯著且無法預期之功效者。此外，根據優先權日時的技術水準，亦已揭示本案化合物以外之其他化合物，其等具有70%至90%之高程度之釋放抑制率。其中，考慮已知具有於2.5至10倍濃度範圍內維持高的組織胺釋放抑制效果之化合物存在，本案說明書記載之含有本案化合物之人類結膜肥大細胞穩定劑之釋放抑制效果，並非顯著且超出所屬技術領域中具有通常知識者依據當時之技術水準可預期之範圍。

【日本最高法院判決見解】

最高法院判定原審之判斷並非正確。最高法院認為，儘管本案之其他化合物具有與本案化合物同種之組織胺釋放抑制之效果，但不論其是否為與本案化合物構造相異之化合物，均非為與引證發明1有關者，亦與引證2無關。並且，引證1、2中均未記載本案化合物是否對於人類結膜肥大細胞中組織胺的釋放具有抑制作用、以及具有同作用時其效果為何種程度。此情形下，僅憑優先權日時已知有與本案化合物具有同等效果的其他化合物存在，無法直接認定通常知識者可預期本發明之效果之程度。此外，亦考慮本發明之效果與化合物之醫藥用途相關，僅憑優先權日時已知有與本案化合物具有同等效果之構造相異的其他化合物存在，應無法否定本發明之效果程度超出通常知識者從該構成可以預測的範圍。但是，原審並未闡明除了「優先權日時已知有其他化合物存在」以外，其他應考慮之諸多情況之具體內容。此外，原審亦毫無判定「由其他化合物之效果之程度可推得本案化合物之效果之程度」之理由等。

原審法院在判斷本發明之效果，特別是效果之程度是否為顯著且不可預測時，並未充分考慮「通常知識者是否無法預測該等功效為優先權日時本發明的構成所能發揮之功效」及「該效果是否超出通常知識者從該構成可以預測的範圍」，而是以可輕易思及將本案化合物適用於本發明的用途為前提，僅憑優先權日時已知有與本案化合物具有同等效果的其他化合物存在，便直接認定本發明之效果並非顯著且不可預期，而撤銷本案審定。如此之原審判決，為法令解釋適用錯誤之違法。